近日,，在國家重大科技專項、國家自然科學基金等項目的支持下,，中科院昆明動物所鄭永唐課題組與鄭州大學?？苏n題組合作發(fā)現(xiàn)，新藥阿茲夫定（fnc）具有很好的抗艾滋病病毒（hiv）活性和開發(fā)潛力,。相關成果發(fā)表于《科學公共圖書館?綜合》雜志,。

    核苷類逆轉錄酶抑制劑是抗hiv藥物的重要組成部分，也是構成高效抗逆轉錄療法的基本組方,。fnc為新型胞嘧啶類似物,，作用機制與已上市的核苷類逆轉錄酶抑制劑不同。研究人員對fnc體外抗hiv活性進行研究,，發(fā)現(xiàn)fnc具有極好的抗hiv-1活性,，而且其體外活性優(yōu)于已上市的胞嘧啶類似物拉米夫定和恩曲他濱，能引起50%最大效應的濃度僅為胞嘧啶類似物拉米夫定的1/2000。fnc對hiv耐藥株也顯示出很好的抑制活性,，包括拉米夫定的高度耐藥株m184v,。

    此外，體外耐藥性研究顯示,，fnc的主要耐藥突變?yōu)?/span>m184i,。分子對接模擬顯示，這可能是由于fnc的疊氮基團影響而不易向m184v轉變,。fnc還顯示出很好的聯(lián)合用藥活性,，與已上市的核苷類、非核苷類逆轉錄酶抑制劑等6種藥物都具有很好的協(xié)同作用,。

    據(jù)了解,，fnc于2013年4月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局的臨床研究批件，目前該新藥正在進行i期臨床研究,。